Местни анестетици

При местното обезболяване се премахва сетивността за болка в определена част от човешкото тяло, като съзнанието на болния е запазено. Местното обезболяване е значително по-лесно изпълнимо от общото, изисква по-евтино обзавеждане и по-евтини обезболяващи средства. Нуждае се от по-малко клинични и параклинични предварителни изследвания, не е съпроводено с някои нежелани странични прояви, каквито могат да се наблюдават при общото обезболяване и не се изисква продължително постанестезиологично наблюдение. Всички тези положителни страни на местното обезболяване го правят широко достъпно в общата стоматологична практика, а също и при много специализирани хирургични намеси в устната кухина и лицево - челюстната област. Налице са обаче и някои недостатъци на местното обезболяване: на първо място психичната травма на болния, който присъства на операцията си. За някои болни шумът на машината, тракането на инструменти и видът на окървавените марли и компреси подсилват страха и напрежението. Запазването на сетивността за допир, натиск и теглене също не е приятно за болния.

Лицево - челюстна хирургия    Кариес    Ендодонтия    Ортодонтия    Орална хирургия

В съвременната хирургична практика се използват редица средства за местно обезболяване местни анестетици. С тяхна помощ се премахва чувствителността на рецепторите или се прекъсва проводимостта на периферните нерви. Местните анестетици стабилизират пропускливостта на клетъчната мембрана и пречат на деполяризацията. Блокира се преминаването на натриеви йони  в интрацелуларната среда и отделянето на калиеви йони навън от мембраната механизъм, който лежи в основата на възникването и провеждането на болковия импулс. Освен това локалните анестетици подтискат синтезирането и действието на медиаторите и са техни конкурентни антагонисти. Това въздействие те упражняват върху всички нервни влакна, но то се проявява значително по-бързо при сетивните и по-бавно при двигателните. Отначало изчезва сетивността за топло и студено, впоследсвие за болка, допир и накрая за натиск. След анестезията сетивността се възстановява в обратен ред.

Ефектът от приложението на местните анестетици зависи от фармакологичните качества на използвания анестетик, от неговата концентрация и доза. За да се използва едно средство за локален анестетик, то трябва да отговаря на редица изисквания, по-важните от които са:

  1. Да има малка местна токсичност, като предизвикваните в нервната тъкан промени са лесно възвратими. Да е с незначителна,  компенсаторно преодолима обща токсичност
  2. Да предизвиква добър, бързо настъпващ и достатъчно продължителен по време анестетичен ефект. Да е разтворимо във вода и този разтвор да не се разлага при стерилизация
  3. Да може да се съхранява продължително време, като за това да няма специални изисквания, трудно осигурими в амбулаторни условия
  4. Да е съвместим с вазоконстриктори, чрез прибавянето на които се подобряват анестетичните му качества. Да е неутрален, изотоничен и изойоничен на кръвта.

Химичната структура на локалните анестетици се състои от три части: първа въглехидратна, втора съдържаща терциерен или секундерен азотен атом, и трета свързваща първите две може да бъде естерна, амидна или анилидна връзка. Азотсъдържащата част е разтворима във вода и осигурява преминаването на анестетика през тъканите. Въглехидратната част е липоидоразтворима и осигурява натрупването на анестетика в нервната тъкан, от което зависи обезболяващото му действие.

В практиката намират приложение средства от групата на кокаина, производни на парааминобензоената киселина и амидни производни. Група на кокаина включва единствен представител кокаин. Той е естествен продукт, получен от листата на южноамериканското растение Еrythroxylon сосса. Има способността да прониква през лигавица и наранена кожа, като парализира сетивните рецептори и предизвиква вазоконстрикция. Използва се предимно за контактна анестезия (3 5 % разтвор). Неколкократното му използване може да доведе до пристрастяване. При резорбция на по-големи количества настъпват тахикардия, бледост, главоболие, смущения в зрението, гърчове. В тези случаи се назначават нитроглицерин 1 таблетка 0,5 mg под езика или инхалация с 3 4 капки амилнитрат, като главата на болния се поставя ниско. При по-тежки прояви с двигателна възбуда и гърчове се използват венозни анестетици от барбитуровите съединения.

Производните на парааминобензоената киселина включват следните местни анестетици:

  1. Анестезин. Представлява прах със силно проявени локални анестетични свойства. Може да се използва за посипване върху рани, язвички, възпалителни процеси. Практически не се разтваря във вода и не намира голямо приложение в оралната и лицево - челюстната хиругия
  2. Дикаин. Кристален прах, чиито разтвори се използват за контактна анестезия. Обезболяващият ефект е значително по-голям от този на кокаина и новокаина. Прониква много добре през лигавицата, но е силно токссичен 2 пъти по-токсичен от кокаина и 10 12 пъти от прокаина. Не се прилага при деца до 10 г. При отравяне с дикаин се наблюдава главоболие, брадикардия, затруднено дишане, повръщане, разстройства в съзнанието. В тези случаи лигавицата, където е аплициран дикаинът, се промива с 2 % разтвор на натриев хидрокарбонат, инхалира се амилнитрат или се поставя под езика нитроглицерин. Подкожно се инжeктира кофеин. В практиката се използва 2 3 % разтвор на дикаин, към който може да се прибавят няколко капки 0,1 % адреналин или 2 % ефедрин
  3. Прокаин (новокаин) това  е хидрохлорид на диетиламиноетаноловия естер на парааминобензоената киселина. Като контактен анестетик няма практическо приложение. Разтворите му се използват за инжекционна анестезия. Той е един от местните анестетици с най-малка токсичност и най-бързо разграждане в организма. Около 7 10 пъти е по-слабо токсичен от кокаина. В тъканите се хидролизира на диетиламиноетанол и парааминобензоена киселина. Използва се предимно като 0,5 %, 1 % и 2 % разтвор. Най-високата му поносима концентрация е 5,48 %. Максималната доза е в рамките на 10 mg/kg телесно тегло. Приложен в по-големи дози, прокаинът оказва ганглиоблокиращо действие. Води до възбуда на ЦНС, гърчове, повишено артериално налягане. При интоксикация с него тези прояви на възбуда изчезват и настъпва парализа на жизненоважни центрове. Полученият при разграждането на прокаина диетиламиноетанол води до усилване на ефекта на дигиталисовите препарати с опасност от дигиталисова интоксикация, а парааминобензоената киселина до намаляване на ефекта на сулфонамидните препарати. Употребата на прокаина с тях е нецелесъобразна.

Амидни производни включват следните препарати:

  1. Лидокаин (ксилокаин, лигнокаин). Въведен е в практиката през 1946 г. от Льофгрен и Лунквист. Добрите му качества на местен анестетик са причина бързо да навлезе в употреба и постепенно да измести прокаина. Наред с използването му за инжекционна анестезия той се прилага и за повърхностно обезболяване под формата на спрей или течност. Фармакологичната му характеристика включва сравнително по-добри качества от новокаина. Обезболяващият ефект настъпва бързо, има добра проникваемост в тьканите, добра продължителност на обезболяването, стабилен е при съхраняване и повторна стерилизация, не се разгражда от основи и киселини, има подчертан седативен и слаб местен съдоразширяващ ефект, приложим е за контактна анестезия и е съвместим със сулфонамидните препарати. Той е обаче по-токсичен. При концентрация 0,5 % неговата токсичност е равна на тази на прокаина. С нарастване на концентрацията расте и токсичността. Така по данни на Д. Морис при 1 % концентрация той е с 40 % по-токсичен от прокаина, а при 2 % - 50 % по-токсичен. При използване на чист лидокаин без коригенти дозата не трябва да бъде по-голяма от 500 mg
  2. Байкаин. В сравнение с новокаина при него анестезията настъпва два пъти по-бързо, като има подчертана дълбочина и продължителност. Общата и местната му токсичност е като на новокаина. Той намалява токсичността на прибавените към разтвора съдосвиващи коригенти
  3. Бупивакаин (маркаин) с 6 пъти по-голям анестетичен ефект от новокаина, но с няколко пъти по-голяма токсичност. Анестезията настъпва в рамките на 4 10 мин. след инжектирането на разтвора, а максималната дълбочина на обезболябането е към 20 35 минута. Продължителността е от 3 до 5 часа
  4. Тримекаин (мезокаин). Обезболяващият ефект е 3 пъти по-голям от този на новокаина. Три пъти по-голяма е и неговата продължителност, но токсичността му е 1,5 пъти по-голяма
  5. Мепивакаин (карбокаин). Анестетичният ефект надвишава 4 пъти този на новокаина. Токсичността му обаче е 1,5 пъти по-голяма. Обезболяването настъпва почти веднага след инжектирането и продължава по-дълго време от това при лидокаина
  6. Хостакаин. И този анестетик е с по-голям анестетичен ефект от новокаина (4 пъти по-голям), без да превишава токсичността му при инжектиране в меки тъкани. Инжектиран интравенозно той е 2 пъти по-токсичен от новокаина. Дифундира много добре, обезболяването настъпва почти веднага и е с продължителност около 1 час
  7. Ултракаин. Това е местен анестетик с добър обезболяващ ефект. Анестезията настъпва в рамките на 5 10 минути и трае 2 до 3 часа
  8. Артикаин. Местен анестетик, синтезиран през 1960 г. и намиращ напоследък широко приложение. Има особено ниска токсичност и поради това може да се използва във високи концентрации това е единственият анестетик, който се използва в 4 % разтвор

Всички средства, с изключение на кокаина, имат по-слабо или по-силно изразено вазодилатиращо действие. Това води до бързо резорбиране на анестетика и намалява продължителността и дълбочината на неговото действие. С прибавянето на коригенти от рода на адреналина и норадреналина (вазоконстриктори) анестетичният ефект значително се подобрява. Чрез свиването на съдовете времето за резорбцията на анестетика се удължава, а с това и действието му, като по такъв начин се намаляват токсичността и необходимото количество. Наред с това локалната исхемия придава пригледност на оперативното поле и предпазва от голяма кръвозагуба.

Като коригенти най-често се използват адреналин и норадреналин. За първи път Браун през 1902 г. поставя адреналин към кокаинов разтвор. Адреналинът е продукт на сърцевината на надбъбречната жлеза. Той се прилага в разтвор 0,1 %. Максималната му доза е 1 mg. Адреналинът повишава кръвното налягане, засилва пулсовата честота и сърдечната дейност, предизвиква хипергликемия, възбужда дихателния център, понижава тонуса на мускулите на червата и бронхите. Върху ЦНС оказва слабо възбуждащо действие. Норадреналинът има по-слаба токсичност от адреналина, не променя кръвната захар, пулсовата честота и кръвоснабдяването на черния дроб и скелетната мускулатура.

При използване на анестетици с коригенти трябва да се вземе предвид, че пренапрежението и страхът от предстоящата операция водят до хиперфункция на надбъбречната жлеза и увеличаване нивото на адреналина. Поради това допълнителното количество адреналин, внесено с анестетика, може да доведе до компликации. В практиката се употребяват фабрично приготвени ампули, в състава на които са прибавени коригенти. Така всяка ампула има три съставки: обезболяващо вещество, коригент, разтворител. Освен тях обаче се прибавят различни видове консерванти и стабилизатори те предпазват от реакция с металните йони от стъклото на ампулата или карпулата, от разлагане на анестетика под въздействие на ултравиолетовите лъчи от дневната светлина и т.н. Според френски автори (Carrias et al. 1990 г.) тези стабилизатори са причина за неколкократно по-голям брой алергични инциденти от самия анестетик.

Новадрен е 2 % прокаинов разтвор в ампули по 1 и 2 ml с коригенти адреналин и норадреналин таблица 1.

Таблица 1 -  състав на новадрен и ксилодрен:

Новадрен

Жълт

Син

Зелен

Ксилодрен

Прокаин

Адреналин

Норадреналин

Дест. вода

40 mg

0,08 mg

-

до 2 ml

40 mg

0,04 mg

0,04 mg

до 2 ml

40 mg

-

0,1 mg

до 2 ml

Лидокаин

Адреналин

Норадреналин

Дест. вода

Жълтият новадрен е показан при по-продължителни операции (до 1 час). Наред с добрата анестезия полето е добре обезкръвено. Не е подходящ при възрастни болни и страдащи от сърдечно съдови  заболявания и хипертония. Синият новадрен е подходящ при операции с продължителност около 30 мин. Исхемията е по-слаба. Зеленият новадрен се използва при болни със сърдечно съдови заболявания и хипертония. Пуснат е в производство и 3 % новадрен в 2 см3 ампули (прокаин 0,06 mg, адреналин 0,04 mg. и дестилирана вода до 2 см3). Ксилодрен e 2 % лидокаинов разтвор в ампули 2 см3 с коригенти адреналин и норадреналин. Употребяват се и ампули с надпис кафяв и червен. Лидокаинът в тях е в количество 40 mg, разтворителят е до 2 ml. Коригентът адреналин в кафявия е 0,025 mg, а в червения 0,04 mg.

Байкаин e 3 % разтвор в ампули по 2 см3 с надпис жълт, син, зелен. Съдържат основно обезболябащо вещестбо байкаин 60 mg. и коригенти като при съответните цветове новадрен и ксилодрен.

Скандонест e 2 % или 3 % разтвор в ампули и карпули (1,8 ml) с основно обезболяващо вещество мепивакаин и същите коригенти. Ксилонест е 3 % разтвор в карпули с обезболяващо вещество лидокаин и коригент октапресин.

Мепивастезин е 2 % разтвор с основно обезболяващо вещество мепивакаин, няма добавени коригенти. Подходящ за анестезия при бременни жени свежда се до минимум вероятността от индицииране на маточни контракции и получаването съответно на аборт или преждевременно раждане.

Убистезин и убистезин форте 4 % разтвори на артикаин с добавен коригенти адреналин. Ubistesin съдържа адреналин  с разреждане 1 : 200 000, а при Ubistesin forte разреждането е 1 : 100 000. Septanest (Septodont) също е на база артикаин, съдържа коригент адреналин в разреждане 1 : 100 000.